Investigadores han diseñado un fármaco antiplaquetario más seguro basado en un veneno de serpiente, según revela un artículo sobre su trabajo publicado en ‘Arteriosclerosis, Thrombosis and Vascular Biology’, una revista de la Asociación Americana del Corazón.
Los fármacos antiplaquetarios evitan que las células sanguíneas llamadas plaquetas se agrupen y formen coágulos de sangre y se usan ampliamente para tratar enfermedades del corazón. El sangrado excesivo después de la lesión es un efecto grave de los fármacos antiplaquetarios actuales.
Investigadores de la Universidad Nacional de Taiwán diseñaron un fármaco para interactuar con la proteína glicoproteína VI (GPVI) que se encuentra en la superficie de las plaquetas. Un estudio anterior realizado por el equipo encontró que ‘trowaglerix’, una proteína en el veneno de la serpiente de ‘Tropidolaemus waglerix’, estimulaba las plaquetas para formar coágulos sanguíneos fijándose en GPVI.
Trabajos anteriores han demostrado que las plaquetas que carecen de GPVI no forman coágulos sanguíneos en los pacientes y no conducen a sangrado severo, lo que llevó a los investigadores a pensar que el bloqueo de GPVI podría prevenir la coagulación de la sangre, evitando los efectos secundarios del sangrado prolongado.
El nuevo trabajo puede ser el primero en diseñar una molécula basada en la estructura de ‘trowaglerix’ para bloquear la actividad de GPVI. Este fármaco evitó que las plaquetas se coagularan cuando se mezclaron con sangre y a los ratones a los que se administró este nuevo medicamento tuvieron una formación de coágulos de sangre más lenta en comparación con los roedores no tratados. Además, los animales tratados no sangraron más que los no tratados.
Algunos de los fármacos antiplaquetarios actualmente disponibles se dirigen a otra proteína, las glicoproteínas IIb/IIIa. Estos fármacos se basaron en otra proteína encontrada en el veneno de serpiente, pero no se entiende completamente por qué esa diana lleva al efecto secundario de la hemorragia, explica el coautor principal Tur-Fu Huang, del Instituto de Posgrado de Farmacología de la Universidad Nacional de Taiwán.
El sangrado excesivo después de la lesión es un efecto serio de los actuales fármacos antiplaquetarios, por lo que los resultados apoyan que este diseño de la molécula puede ser una plantilla para una nueva clase más segura de fármacos antiplaquetarios con un limitado efecto secundario de sangrado, según los investigadores. Sin embargo, se necesitan más pruebas en animales y luego en los seres humanos antes de que pueda utilizarse este medicamento en pacientes.
“En general, este tipo de moléculas de diseño no duran mucho tiempo en el cuerpo, por lo que es posible que se necesiten técnicas como la formulación o el sistema de suministro para extender el tiempo de exposición en el cuerpo humano”, reconoce Jane Tseng, directora y profesora del Instituto de Posgrado de Electrónica Biomédica y Bioinformática y Centro de Investigación de Drogas de la Universidad Nacional de Taiwán. “También debe optimizarse el diseño para asegurar que la molécula sólo interactúa con GPVI y no otras proteínas que pueden causar reacciones no deseadas”, añade.
Fuente: Innovaticias